Алкалоиды Холинолитики

Алкалоид

1.Датура(дурман) (содержит тропанывые алкалоиды) Одно из мощнейших растений содержит алкалоиды тропанового ряда, главным образом гиосциамина и атрапина: среднее содержание суммы алкалоидов в стеблях 0,15 %, в корнях — 0,26 %, в семенах — 0,22 %[2]. включает около 15 видов. Как галлюциногенное растение, дурман использовался в народной медицине и колдовских обрядах с давних времён. Некоторые виды сегодня используются как лекарственные растения в фармакологии, а также в народной и гомеопатической медицине. Недозрелые плоды и семена дурмана индейского (Datura inoxia) содержат скополамин, их используют для получения скополамина гидробромида.Листья дурмана обыкновенного используются как источник гиосциамина. Все эти вещества попадая в организм человека вызывают сильнейшие галлюцинации . Какие из сверхспособностей проявлялись во время действия семян датуры на автора и его колег . 1.телепортация не матерьльяным телом в разные места 2.беседа с обьектами 3.видинья воды в види э нитей 4.видинь людей види животных 5.видиние страхов 6.выход из тела 7.остановка старого мираАтрапино cодержащие растения(Холинолитики)

Все об растениях содержащих Атропин,Гиосциамин,Скополамин. Эктракция,Рецепты,эффекты, влияние.

Мандрагора.

Брунфельсия Brunfelsia

Solandra grandiflora (Соландра крупноцветковая)

Белена белая

Latua puhiflora

Petunia violacea

Пузырница физалисовая Physochlaina physaloides

Схизантус СХИЗАНТУС (ШИЗАНТУС) - Schizanthus Ruiz et Pav.

Скополия карниолийская - Scopolia carniolica

БЕЛЕНА ЧЕРНАЯ - Hyoscyamus niger

Беладонна, волчья ягода, Atropa Belladonna, холинолитик...

Бругмансия (Brugmansia)

IOCHROMA - ИОХРОМА

Duboisia myoporoides(галюценоген холинолитик)

Жасмин Cestrum parqui и C. nocturnum

Дурман Датура(Трава дьявола)

Скополия светло-желтая

Крестовник

Про холинолитики

Антихолинергическими или холинолитическими средствами называют вещества, ослабляющие, предотвращающие или прекращающие взаимодействие ацетилхолина с холинорецепторами. Блокируя холинорецепторы, они действуют противоположно ацетилхолину.

В соответствии с делением холинорецепторов на м- и н-холинорецепторы холинолитические вещества также подразделяют на вещества с преимущественным м- или н-холинолитическим действием. Такое деление отвечает довольно высокой избирательности действия веществ каждой из этих групп. Следует, однако, учитывать, что в какой-то степени м- холинолитические вещества понижают реактивность никотиночувствительных, а н-холинолитические вещества - реактивность мускариночувствительных рецепторов.

К веществам, обладающим выраженной холинолитической активностью, относятся атропин и родственные ему алкалоиды (скополамин, платифиллин и др.), а также ряд полусинтетических и синтетических соединений. В зависимости от химической структуры и физико-химических особенностей эти соединения различаются не только по преимущественному влиянию на м- и н-холинорецепторы, но и по способности проникать через гематоэнцефалический барьер и другие биологические мембраны, по длительности действия и другим свойствам. Это в совокупности определяет показания к их дифференцированному применению в качестве лекарственных средств.

Следует учитывать, что четвертичные аммониевые соединения (метацин, атровент, тровентол и др.) плохо проникают через гематоэнцефалический барьер и используются как вещества периферического холинолитического действия. Вместе с тем целый ряд холинолитиков легко проникают через гематоэнцефалический барьер и активно связываются с центральными холинорецепторами (амизил, спазмолитин и др.), что послужило основанием для объединения их в группу "центральных холинолитиков" хотя в той или иной степени они оказывают также периферическое холинолитическое действие.

Блокирующее влияние на м-холинорецепторы (с одновременным блокированием н-холинорсцепторов) оказывают атропин и родственные ему алкалоиды, а также ряд синтетических холинолитических препаратов (спазмолитии, апрофен и др.). Метацин более избирательно блокирует м- холинорецепторы.

В последние годы в связи с идентификацией подтипов м-холинорсцепторов (М1, М2, М3) стали изыскивать фармакологические вещества, избирательно действующие на эти подтипы рецепторов. К таким недавно созданным лекарственным средствам относится пяренцспин (гастроцепин), избирательно блокирующий М1-холинорецепторы. Ведется поиск препаратов, избирательно действующих на другие подтипы м- холинорецепторов.

н-Холинолитические вещества в соответствии с особенностями периферических н-холинорецепторов подразделяются на две группы. Вещества, преимущественно действующие в области ганглионарных синапсов, в связи с особенностями действия и терапевтического применения выделяют в особую группу "ганглиоблокирующих веществ". Вещества, действующие преимущественно в области соматических нервно-мышечных синапсов, выделяют в группу "курареподобных веществ".

По преимущественному влиянию на центральные м- и н-холинорецепторы холинолитические вещества могут быть разделены на группы (П.П. Денисенко):

вещества с м-холинолитической активностью (скополамин, амизил). действующие преимущественно на холинорецепторы синапсов восходящей ретикулярной формации и некоторых других подкорковых образований мозга;

вещества с н-холинолитической активностью (спазмолитин, ганглерон и др.), действующие преимущественно в области синапсов коры и гиппокампа;

вещества смешанного типа действия, влияющие на м- и н-холинореактивные системы (апрофен ндр.), оказывающие блокирующее влияние в области синапсов коры и подкорковых образований головного мозга.

Ряд веществ, оказывающих преимущественно центральное и холинолитическое или смешанное действие и нашедших применение при лечении паркинсонизма и других заболеваний экстрапирамидной системы, выделены в отдельную группу. Некоторые центральные холинолитики нашли применение в качестве транквилизирующих препаратов (Амизил).

Холинолитическими свойствами обладают не только вещества перечисленных групп, но и в определенной степени некоторые противогистаминные препараты (димедрол, дипразин и др.), местноанестезирующие и другие средства.

Про Атропин

Сообщение egilyad Вс окт 29, 2006 9:49 pm

Атропин (Аtropinum) — антихолинергическое средство. Химически представляет собой тропиновый эфир d, l-троповой кислоты.

Синоним: Аtropinum sulfuricum.

Алкалоид, содержащийся в различных растениях семейства пасленовых (Sоlаnaceae): красавке (Аtropa Веlladonna L.), белене (Нуoscyamus niger L), разных видах дурмана (Datura stramonium L.) и др.

В медицинской практике применяют атропина сульфат (Аtropini sulfas).

Белый кристаллический или зернистый порошок без запаха. Легко растворим в воде и спирте. Растворы имеют нейтральную реакцию; для стабилизации инъекционных растворов добавляют раствор хлористоводородной кислоты рН 3,0—4,5, стерилизуют при +100 °C в течение 30 мин.

Атропин оптически неактивен: состоит из активного левовращающего и малоактивного правовращающего изомеров. Левовращающий изомер носит название гиосциамина и примерно в 2 раза активнее атропина. Естественным алкалоидом содержащимся в растениях, является гиосциамин; при химическом выделении алкалоида он в основном превращается в рацемическую форму — атропин.

По современным представлениям, атропин является экзогенным лигандом антагонистом холинорецепторов. Способность атропина связываться с холинорецепторами объясняется наличием в его структуре фрагмента, роднящего его с молекулой эндогенного лиганда — ацетилхолина.

Основной фармакологической особенностью атропина является его способность блокировать м-холинорецепторы; он действует также (хотя значительно слабее) на н-холинорецепторы. Атропин относится, таким образом, к неизбирательным блокаторам м-холинорецепторов.

Блокируя м-холинорецепторы, он делает их нечувствительными к ацетилхолину, образующемуся в области окончаний постганглионарных парасимпатических (холинергических) нервов. Эффекты действия атропина противоположны поэтому эффектам, наблюдающимся при возбуждении парасимпатических нервов.

Под влиянием атропина происходит сильное расширение зрачков. Мидриатический эффект зависит от расслабления волокон круговой мышцы радужной оболочки, которая иннервируется парасимпатическими волокнами. Одновременно с расширением зрачка в связи с нарушением оттока жидкости из камер возможно повышение внутриглазного давления. Расслабление ресничной мышцы цилиарного тела ведёт к параличу аккомодации.

Атропин проникает через гематоэнцефалический барьер и оказывает сложное влияние на ЦНС. Он оказывает центральное холинолитическое действие и вызывает у больных паркинсонизмом уменьшение дрожания и мышечного напряжения. Он, однако, недостаточно эффективен; вместе с тем его сильное влияние на периферические м-холинорецепторы приводит к ряду осложнений (сухость во рту, сердцебиение и др.), затрудняющих его длительное применение для этих целей. В больших дозах атропин стимулирует кору головного мозга и может вызвать двигательное и психическое возбуждение, сильное беспокойство, судороги, галлюцинаторные явления. В терапевтических дозах атропин возбуждает дыхание; большие дозы могут, однако, вызвать паралич дыхания.

Применяют атропин при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, пилороспазме, холецистите, желчнокаменной болезни, при спазмах кишечника и мочевых путей, бронхиальной астме, для уменьшения секреции слюнных, желудочных и бронхиальных желез, при брадикардии, развившейся в результате повышения тонуса блуждающего нерва.

При болях, связанных со спазмами гладкой мускулатуры, атропин часто вводят вместе с анальгезирующими средствами (анальгин, промедол, морфин и др.).

В анестезиологической практике атропин применяют перед наркозом и операцией и во время операции для предупреждения бронхиоло- и ларингоспазма, ограничения секреции слюнных и бронхиальных желез и уменьшения других рефлекторных реакций и побочных явлений, связанных с возбуждением блуждающего нерва.

Применяют также атропин для рентгенологического исследавания желудочнокишечного тракта при необходимости уменьшить тонус и двигательную активность желудка и кишечника.

В связи со способностью уменьшать секрецию потовых желез атропин употребляют иногда при повышенной потливости.

Атропин является эффективным антидотом при отравлениях холиномиметическими и антихолинэстеразными веществами, в том числе ФОС.

В глазной практике атропин применяют для расширения зрачка с диагностической целью (при исследовании глазного дна, определении истинной рефракции и др.), а также для терапевтических целей при острых воспалительных заболеваниях (ирите, иридоциклите, кератите и др.) и травмах глаза; вызываемое атропином расслабление мышц глаза способствует его функциональному покою и ускоряет ликвидацию патологического процесса.

Для лечебных целей целесообразно применять атропин как длительно действующее мидриатическое средство; для диагностических целей более целесообразно использовать менее длительно действуюшие мидриатики. Атропин вызывает максимальное расширение зрачка через 30—40 мин после инстилляции, эффект сохраняется до 7—10 дней. Паралич аккомодации наступает через 1—3 ч и длится до 8—12 дней.

В то же время гоматропин вызывает максимальный мидриаз через 40—60 мин; мидриатический эффект и паралич аккомодации сохраняются 1—2 дня. Мидриатический эффект и парез аккомодации при применении платифиллина сохраняются 5—6 ч.

Применяют атропин внутрь (до еды), парентерально и местно (в виде глазных капель). Внутрь назначают взрослым в порошках, таблетках и растворах (0,1%) по 0,00025 г (0,25 мг) — 0,0005 г (0,5 мг) — 0,001 г (1 мг) на приём 1—2 раза в день. Под кожу внутримышечно и внутривенно вводят по 0,00025—0,0005—0,001 г (0,25—0,5—1 мл 0,1% раствора).

Детям назначают в зависимости от возраста по 0,00005 г (0,05 мг) 0,0005 г (0,5 мг) на приём.

Высшие дозы для взрослых внутрь и под кожу: разовая 0,001 г, суточная 0,003 г.

В случае применения атропина для лечения язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки назначают препарат внутрь, подбирая дозу индивидуально (обычно до появления лёгкой сухости во рту). В зависимости от чувствительности к атропину доза может сооветствовать 6—8—10—12—15 каплям 0,1% раствора на приём 2—3 раза в день. Назначают за 30—40 мин до еды или через час после еды. В случаях обострения болезни вводят сначала атропин в виде подкожных инъекций.

В офтальмологической практике используют 0,5—1% растворы (глазные капли). С лечебной целью назначаают по 1—2 капли 2—6 раз в день. В тяжёлых случаях закладывают вечером за края век 1% атропиновую мазь. Применяют также глазные капли с атропином.

При отравлениях холиномиметическими и антихолиноэстеразными веществами вводят 0,1% раствор атропина в вену, предпочтительно вместе с реактиваторами холинэстеразы.

При бронхиолоспазмах атропин может применяться в виде мелкодисперсного аэрозоля (0,25 мл 0,1% раствора вдыхают в течение 2—З мин); см. также аэрозоль «Эфатин».

В связи с влиянием оказываемым атропином на холинергические системы мозга, было предложено использовать его в психиатрической практике для лечения психозов (аффективных, паранойяльных, кататонических и других состояний). Так называемая атропинокоматозная терапия предусматривает применение больших доз атропина. Начинают с внутримышечной инъекции 50—100 мг (используя 1% или 2,5% растворы) с повышением дозы при последующих инъекциях (иногда до 250—500 мг) до получения коматозного состояния. Обычно через 15—25 мин после инъекции наступает сон, а ещё через 10—5 мин наступает кома, продолжающаяся 3—4 ч.

Атропиновая кома сопровождается резко выраженными неврологическими и соматическими расстройствами, что требует исключительно большой осторожности при этом методе лечения. В связи с нерешённостью вопроса о степени эффективности атропинокоматозной терапии и побочными эффектами метод имеет крайне ограниченное применение.

Еще об Атропине найдено в инете

Алкалоаид, содержащийся в различных растениях семейства пасленовых (Sо1аnaceae): красавке (Аtropa Ве1ladonna L.), белене (Нуoscyamus niger L), разных видах дурмана (Datura stramonium L.) и др.

В медицинской практике применяют атропина сульфат (Аtropini sulfas).

Белый кристаллический или зернистый порошок без запаха. Легко растворим в воде и спирте. Растворы имеют нейтральную реакцию

Введение атропина в организм сопровождается уменьшением секреции слюнных, желудочных, бронхиальных, потовых желез (последние получают симпатическую холинергическую иннервацию), поджелудочной железы, учащением сердечных сокращений (вследствие уменьшения тормозщего действия на сердце бдуждающего нерва), понижением тонуса гладкомышечных органов (бронхи, органы брюшной полости и др.). Действие атропина выражено сильнее при повышенном тонусе блуждающего нерва.Под влиянием атропина происходит сильное расширение зрачков (от радужки практически ничего не остаётся). Атропин вызывает максимальное расширение зрачка через ЗО - 40 мин после инстилляции , эффект сохраняется до 7 - 10 дней.

В больших дозах атропин стимулирует кору головного мозга и может вызвать двигательное и психическое возбуждение, сильное беспокойство, судороги, галлюцинаторные явления. В терапевтических дозах атропин возбуждает дыхание; большие дозы могут, однако, вызвать паралич дыхания.

Формы выпуска: глазные капли - 1% раствор атропина сульфата во флакончиках по 5 мл.(стоят копейки, но продаются исключительно по рецептам, хотя если обойти кучу аптек и навешать лапши на уши аптекарям, то можно пробить и без рецепта), ампулы по 1 и 5 мл. с 0.1% раствором атропина сульфата.

Дозировка для глюков: 1-3 мл. 1% раствора (не больше!), что соответствует 10-30 мг. атропина. Соответственно, если употреблять 0.1% раствор, то пить надо в 10 раз больше. Смертельная доза - 100 мг. (2 флакончика 1% раствора)

Действует от нескольких часов до суток в зависимости от дозировки. Начало действия примерно через час или около того. Побочки дикие. На галлюцинациях остановимся подробнее. Глюки от атропина зависят от его дозировки. От небольшого количества это обычно всякие тени, шевеления на периферии поля зрения, всяческие прозрачные абстрактные обьекты (знаете как выглядит горячий воздух? здесь что-то подобное), кажется, что мимо кто-то пробегает. В тёмном месте эти явления усиливаются. Текстуры морфятся и двигаются. Возможно усиление цветовосприятия, яркости цветов (вероятно, за счёт сильного расширения зрачка). С закрытыми глазами возникает поток различных образов (их содержание зависит от индивидуальных особенностей психики), это обычно не фрактальные узоры, а более понятные визуалы, хотя и бредовые по содержанию (типа синих слонов-роботов со спутниковыми антеннами на головах). С увеличением дозы глюки тоже усиливаются: вокруг ходят призраки, ползают разные насекомые и прочая живность, появляются несуществующие предметы (особенно часто сигареты, которые люди пытаются курить), а затем и несуществующие люди и прочие существа. Доходит до того, что могут меняться целые ландшафты (например, человек воспринимает дорогу с машинами как пустыню, по которой бегают тиранозавры). Галлюцинации появляются в любом месте и в любой обстановке и часто носят абсурдный характер, так, что не удивляйтесь, если увидите стаю пингвинов в магазине или космический корабль у себя на кровати. Критическое отношение к галлюцинациям уменьшается с ростом дозировки. Обычно мелкие глюки осознаются как нечто нереальное, а вот крупные (особенно несуществующие люди) уже воспринимаются как реальность, причём их безумный характер совершенно не смущает. Критическое отношение к происходящему также пропадает по мере продолжительности трипа, т.е. сначала человек различает, где галлюцинации, а где реальность, а позже это различие исчезает. В довершение к этому принявший атропин начинает нести всякий бред, нарушаются ассоциативные связи, выскакивают странные фразы не к месту. Человек беседует с собственными галлюцинациями (что со стороны выглядит как беседа с пустотой), собирает нереальные грибы/ягоды/цветы, отмахивается от несуществующих мух/птиц/птеродактилей, что-то вертит в руках, ест бутерброды (в реале собственный носок), принимает одних людей за других (смешно будет, если примешь санитара неотложки, вызванной родителями, за любимую девушку), ну и прочие подобные вещи. Трип-ситтеру ржачка обеспечена, но любой другой законопослушный член общества просто обязан будет позвонить в дурку, чтобы избавить мир от очередного шизика, коим вы будете являться во время действия атропина, так что учтите это. Память отшибает сильно

Сообщение egilyad Сб дек 23, 2006 5:46 am

Со злоупотреблением атропином среди подростков нам сталкиваться не приходилось. В конце 60-х - начале 70-х годов встречались отдельные случаи одурманивания астматолом. Под таким наименованием выпускаются сигареты, курение которых рекомендуется для прерывания приступа бронхиальной астмы. В состав астматола входят 20 % листьев красавки (белладонны), 10 % листьев белены, 60 % листьев дурмана и 10 % натрия нитрата. Все листья содержат алкалоиды из группы атропина - скополамин, гиосциамин и др.

При злоупотреблении в целях одурманивания астматол не курят, как это официально рекомендовано, а пьют приготовленный из него настой.

Предметом наших наблюдений оказались несколько подростков, которые были госпитализированы в психиатрическую больницу на высоте астматолового делирия. Его картина не отличалась от описанной у взрослых [Банщиков В. М. и др., 1971]. Больные озирались, к чему-то присматривались, ощупывали руками стены и мебель, что-то искали на полу, пытались закурить несуществующую сигарету. Контакт был крайне затруднен, отвечали не всегда и иногда невпопад. Не понимали, где находятся и кто их окружает. Среди персонала и других больных видели прежних знакомых. Были дезориентированы во времени-даже затруднялись сказать, утро сейчас или вечер. С трудом называли себя. Отрывочными репликами подтверждали наличие зрительных галлюцинаций, которые принимали за реальность. Видели бандитов в масках, террористов, милиционеров, "своих ребят", а также бегающих мелких животных, полчища насекомых. Иногда заявляли, что окружающая обстановка кажется им удивительно красивой - "все блестит и переливается разными красками".

Среди вегетативных симптомов обращали на себя внимание гиперемия лица, широкие зрачки, частый пульс.

После инъекции аминазина наступал продолжительный крепкий сон. При пробуждении делирия уже не было, но в последующие дни по вечерам могли снова возникать делириозные эпизоды, обычно скоропроходящие.

Отличительной чертой астматолового делирия была полная или почти полная амнезия на период галлюцинаторных переживаний. О галлюцинациях могли сохраняться лишь отдельные отрывочные или смутные воспоминания. События, происходившие в это время в действительности, также выпадали из памяти. Состояние во время делирия и последующая амнезия превращали подростков в беспомощные объекты для злых умыслов со стороны сверстников и старших преступников. Их обворовывали, делали предметом надругательств. Но даже если одурманивание происходило в "своей компании" и подобная опасность исключалась, то последующая амнезия не давала возможности поделиться с приятелями содержанием своих необычных переживаний и подобный способ интоксикации утратил для подростков привлекательность.

Имеются указания, что у взрослых малые дозы астматолового отвара способны вызвать своеобразную эйфорию, сочетающуюся с предделириозным состоянием - ощущением необычной яркости красок окружающего, "красоты" обстановки и т. п. Астматоловые же делирии у взрослых были следствием непредвиденной передозировки [Банщиков В. М. и др., 1971].

Постде л ириозное состояние отличается адинамией, малоподвижностью, вялостью, безучастностью к окружающему. Оно может быть связано с продолжающимся действием скополамина, также содержащегося в астматоле. Быстрая утом^ляемость проявляется при малейшем умственном напряжении - выполнении счетных операций, необходимости чтолибо вспомнить, концентрации внимания.

Лечение астматолового делирия могло бы осуществляться с помощью антагониста атропина - физостигмина (эзерина). Однако для этого надо быть твердо уверенным, что делирий вызван именно астматолом, т. е. содержащимися в нем атропиноподобными веществами. Подобная уверенность бывает редко. Кроме того, физостигмин для инъекций должен растворяться непосредственно перед употреблением. При стоянии его раствор быстро теряет активность (признаком чего является появление розовой окраски). Для купирования астматолового делирия потребовалась бы большая доза физостигмина (до 10-15 мг). Все это затрудняет его использование.

Для купирования астматолового делирия обычно прибегали к инъекциям аминазина (50-100 мг внутримышечно), после которых вскоре наступают успокоение и сон '. Однако за больным требуется тщательное наблюдение в связи с возможностью коллапса.

Гиосциамин – тропиновый эфир l-троповой кислоты. Природный L-гиосциамин – левовращающий изомер, в то время как выделение его из сырья приводит к образованию рацемической смеси, называемой атропином. Гиосциамин в 2 раза активнее, чем атропин, действует на мышцу, суживающую зрачок, в 3 раза активнее, – на холинорецепторы сердца, в 10 раз – на холинорецепторы кишечника. В меньшей дозе, чем атропин, L-гиосциамин защищает от летального действия адреналина. Таким образом, гиосциамин, открытый в мандрагоре, повторял действие широко распространенного сейчас медикамента атропина сульфата, но более эффективно в эквивалентных дозах.

Основным фармакологическим действием атропина является блокада М-холинореактивных систем как на периферии, так и в центральной нервной системе. Наиболее известными периферическими эффектами атропина являются уменьшение секреции слюнных, бронхиальных, желудочных, потовых желез, поджелудочной железы, увеличение частоты сердечных сокращений, понижение тонуса гладких мышц полых органов, мидриаз и паралич аккомодации. Центральные эффекты атропина менее выражены, чем периферические, и считаются более возбуждающими: атропин повышает групповую токсичность фенамина, провоцирует делириозный синдром, усиливает дыхание в высоких дозах и активирует холинергические влияния в малых дозах за счет блока холинестеразы. При остром отравлении смерть наступает от остановки дыхания, при хроническом – при явлениях анорексии, замедления роста, олигодипсии, олигурии, лихорадки, анемии, гиперхолестеринемии и алкалурии от угнетения дыхания и судорог.

Гиосцин, или L-гиосцин – скопиновый эфир l-троповой кислоты. Скополамин – также рацемическая смесь, получаемая при выделении гиосцина из растительного сырья. Соотношение эффектов L-гиосцина и скополамина по силе не определено, по сущности действия они так же близки, как эффекты L-гиосциамина и атропина.

Скополамин по своим периферическим эффектам близок к таковым атропина: те же угнетение секреции желез, расслабление гладкой мускулатуры, тахикардия, мидриаз и паралич аккомодации. Но центральные эффекты у скополамина преобладают и в них выражен больше тормозящий компонент. В не слишком большой дозе скополамин уменьшает двигательную активность, оказывает седативное действие, тормозит наступление быстрой фазы сна, при увеличении дозы вызывает такой же токсический делирий, как и атропин. Успокаивающая доза скополамина весьма индивидуальна, особенно изменчива у детей и пожилых. Картина интоксикации сходна с таковой у атропина.