プロゲスチン(プロゲストーゲン)~合成黄体ホルモン

プロゲステロン受容体に結合して作用するステロイドホルモンは黄体ホルモンといいます。

その中で体の中で作られる天然のものをプロゲステロン(progesterone)、人工的に合成されてものをプロゲスチン(progestin)又はプロゲストーゲン(progestogen)として区別しています。

合成された黄体ホルモン製剤(プロゲステロン製剤)のことをプロゲスチンと呼びます。

プロゲスチンは沢山の種類があり開発された時期により第1世代から第4世代まであります。

主に低用量ピルの成分として使用されますがプロゲスチン単剤としても使用されています。

プロゲスチンとは人工的に合成された黄体ホルモン作用を持つ物質のことを言います。

プロゲスチンの基本骨格はステロイド骨格からなるため、

各種ステロイドホルモンへの作用を考慮しながら、開発が進められてきました。

例えば、アンドロゲン作用を持つと、ニキビや脂質代謝への影響などを考慮する必要があります。

プロゲスチンの世代は、経口避妊薬に含まれるプロゲスチンとして、以下のように分類されます。

第一世代=ノルエチステロン(Norethisterone:NET)

第二世代=レボノルゲストレル(Levonorgestrel:LNG)

第三世代=デソゲストレル(Desogestorel:DSG)

第四世代=ドロスピレノン(Drospirenone:DSPR)

ジエノゲスト( Dienogest:DNG)

古くから使用されているプロゲスチンで第1世代に分類されています。

アンドロゲン作用とエストロゲン作用を示します。

第2世代 レボノルゲストレル

第1世代よりプロゲステロン作用が強められましたが、相対的にアンドロゲン作用も第1世代に比べて高くなりました。

以降はアンドロゲン作用との乖離を目指して開発が進められました。

第3世代 デソゲストレル

第3世代はさらにプロゲステロン作用が増強されたことで、相対的にアンドロゲン作用は軽減されています。

新しいプロゲスチン ジエノゲスト

アンドロゲン作用をなくした新しいプロゲスチンです。経口での強い子宮内膜への作用と抗アンドロゲン作用が特徴です。