ノルゲストレル

ノルゲストレル(Norgestrel)は、ホルモンによる避妊に用いられるプロゲスチンである。

d-ノルゲストレルとl-ノルゲストレルの2つの立体異性体の混合物であり、l-異性体(レボノルゲストレル)のみが活性を持つ。

そのため、医薬品においては、異性体の存在を無視してレボノルゲストレルの含量のみを記載することもある。

避妊薬マイクロジノン30に成分として含まれる。

ノルレボは、合成黄体ホルモンであるノルゲストレルの左旋性光学異性体レボノルゲストレルを有効成分とするプロゲストーゲンのみからなる緊急避妊薬です。

ホルモン剤による緊急避妊法は、1960年代初頭から高用量エチニルエストラジオールの経口投与が利用され始めましたが、悪心や嘔吐などの副作用が発現していました。

1977年には副作用の軽減を目的としてエチニルエストラジオールと dl-ノルゲストレル配合薬を経口投与するYuzpe法が開発されました。

レボノルゲストレルによる緊急避妊法は、WHOによって実施された2回の国際大規模多施設共同臨床試験の結果から、(1)レボノルゲストレルによるプロゲストーゲン単独療法はYuzpe法に比べて緊急避妊の効果が高く、安全性にも優れていること(WHO1998 試験)、(2)レボノルゲストレルの用法は12時間毎の分割投与ではなく、単回投与での適用が可能であること(WHO2002試験)が示されたことから、現在広く用いられています。