Cytochroom P450


Cytochroom P450 (CYP 450)

Voordat een geneesmiddel uit het lichaam uitgescheiden kan worden, moet het eerst omgezet worden en aan water worden gebonden in o.a. de lever. Deze omzetting (metabolisme) van geneesmiddelen vindt plaats in twee fasen. Het doel van de reactie in de eerste fase is om het molecuul gereed te maken voor een fase twee reactie.

In de fase twee reactie wordt het molecuul wateroplosbaar gemaakt, zodat het via de nieren of de gal uitgescheiden wordt. Metabolisme (verwerking) van geneesmiddelen vindt hoofdzakelijk plaats in de lever, maar ook andere organen zoals huid, longen, maagdarmsysteem, bloed, hersenen en nieren kunnen erbij betrokken zijn.

Een bepaalde enzymgroep (P450) in het endoplasmatisch reticulum van o.a. lever-, nier-, long- en darmcellen, houdt zich vooral met deze klus bezig. Het cytochroom-P450 (CYP) enzymsysteem van de lever is betrokken bij het metabolisme en de eliminatie van bijna alle reguliere geneesmiddelen, maar ook van alternatieve geneesmiddelen (zoals vitaminesupplementen, kruiden, etc.). De capaciteit van het systeem verschilt van persoon tot persoon. Dit leidt ertoe, dat niet iedereen op een bepaalde dosis van een (genees)middel hetzelfde reageert.

Cytochroom P450 (CYP 450) is een enzymgroep die uit circa vijftig verschillende enzymen bestaat. De enzymen zijn ingedeeld in families en subfamilies op basis van hun aminozuurstructuur. De nomenclatuur bij de naamgeving is als volgt: voor bijvoorbeeld het enzym CYP3A4 beschrijft de 3 de familie, A de subfamilie en 4 het individuele gen. Soms is er op internet bij de beschrijving van medicatie de mate van belasting voor de diverse CYP enzymen te vinden.

We noemen een aantal bekende enzymen waar onderzoeksgegevens over bekend zijn. De CYP450 enzymen CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 en het al genoemde CYP3A4 zijn de belangrijkste enzymen in het metabolisme van geneesmiddelen. Dit laatste enzym neemt ca. 40-50% van alle geneesmiddelen voor zijn rekening.

Comments