ジフェンヒドラミン
ジフェンヒドラミン：Diphenhydramine
ジフェンヒドラミンは、アレルギーの原因物質であるヒスタミンの作用を抑える抗ヒスタミン成分です。
正式には、”ジフェンヒドラミン塩酸塩”と呼ばれます。
ヒスタミンによるじん麻疹やかゆみなどのアレルギー症状を抑えるための、「抗ヒスタミン剤」という化合物の一つで、風邪や花粉症やアレルギー症状からくるクシャミや鼻水にも有効だとされています。
専門的には、
『ジフェンヒドラミンはヒスタミンH1受容体遮断薬（ヒスタミンH1受容体拮抗薬）である。
H1受容体を介するヒスタミンによるアレルギー性反応（毛細血管の拡張と透過性亢進、気管支平滑筋の収縮、知覚神経終末刺激によるそう痒、など）を抑制する。』
ということになります。
ジフェンヒドラミンの作用・効果
ジフェンヒドラミンを成分とした薬の使用目的は、２つです。
どちらも、ヒスタミンの分泌を抑えることで、もたらされる効果です。
- かゆみを抑える（ジフェンヒドラミンの本来の作用＝主作用）
- 眠気を誘う（ジフェンヒドラミンの副作用）
ジフェンヒドラミンは、本来はアレルギー症状の緩和や乗り物酔い予防の薬として使われていましたが、不眠症や睡眠障害にも効果があることから、市販されている睡眠改善薬や睡眠補助薬のほとんどは、主成分として「ジフェンヒドラミン塩酸塩」が使われています。
また、ジフェンヒドラミンは、中枢神経が関係する乗り物酔いなどの動揺病、末梢性のめまいをきたすメニエール症候群の薬にも配合されています。
痒みの抑制
人間の体内に病原菌が入ると、ヒスタミンが分泌されて、病原菌が入るのを妨害したり、排出するよう働きます。
ただし、ヒスタミンがあまりに多く分泌されてしまうと、かゆみやじん麻疹といった症状があらわれるようになります。
そのヒスタミンによってあらわれるさまざまな症状を抑えるのが抗ヒスタミン剤の役目です。
ジフェンヒドラミンは、体内のヒスタミンの受容体をブロックすることで、アレルギー反応を抑えます。
蕁麻疹（じんましん）、湿疹（しっしん）、皮膚炎、アレルギー性鼻炎（花粉症）、虫さされなどに効果が期待できます。
睡眠効果
ヒスタミンは、集中力や判断力、作業能率や覚醒の維持などの中枢神経の働きにも関わっています。
ジフェンヒドラミンがヒスタミン受容体に接合することで、ヒスタミンがブロックされると、結果的に、中枢神経の働きが鈍くなり、眠気が襲います。
つまり、ジフェンヒドラミンのような、抗ヒスタミン薬は睡眠に作用するのではなく、覚醒に作用するのです。
- 抗ヒスタミン薬は、覚醒中枢（後部視床下部ー結節乳頭核：TM核）を抑制する形で眠気を生じさせる。
- 通常の睡眠薬（ベンゾジアゼピン系の睡眠薬等）は、睡眠中枢に作用する。
ジフェンヒドラミンの睡眠効果は副作用を利用しています
”ドリエル”等の、市販の睡眠改善薬や睡眠補助薬の多くは、ジフェンヒドラミン塩酸塩がもつ眠気や集中力の低下といった副作用を、睡眠効果として利用して作られた薬です。
ジフェンヒドラミンを成分にした睡眠改善薬や睡眠補助薬は、眠りが浅い、寝つきが悪いなどの原因が、ストレスや心配事などによる、一時的な不眠の症状を緩和する薬です。
ジフェンヒドラミンの特徴・欠点
ジフェンヒドラミンのような睡眠改善薬や睡眠補助薬は、眠りやすくなる状態を作り出すことは出来ますが、病院で処方される睡眠薬や不眠症の薬とは全く別の薬です。
あくまで、一時的な不眠の症状に効果があるだけで、どうしても眠らなければならない時に、応急処置的に使うものです。
不眠を根本的に改善するものではないので、一週間以上も続くような慢性的な不眠症や睡眠障害の方には適していません。
ジフェンヒドラミンは長期の連続使用には向きません
ジフェンヒドラミンのような睡眠改善薬や睡眠補助薬は常用するものではありません。
耐性ができるのが早く、1度使用すると体に抵抗力がついて2度目からは中枢神経を抑えにくくなり、3日間連続で服用すると効果はなくなります。
やむを得ず連用する場合でも、3日間を限度にしてください。
むしろ、中枢神経を麻痺させ続けることで、慢性的な倦怠感や集中力低下や判断能力の低下などの副作用が起こることもあり得ます。
そのため、市販で売られている睡眠改善薬の多くは、薬の量は3日～６日分程度と、少なくなっています。
また、最初の睡眠改善薬が効かなくなったからと、別の睡眠改善薬を試しても、すでに体に耐性ができてしまっているので、睡眠効果はありません。
それでも服用を続けたり量を増やせば、効果どころか副作用のリスクだけが高くなってしまいます。
眠れない夜が一週間以上続くようなら、手軽に買える睡眠改善薬ではなく、専門の病院で診察を受けて睡眠薬を処方してもらいましょう。
ジフェンヒドラミン～処方薬と市販薬
ジフェンヒドラミンを成分とした薬には、医師が処方する処方薬と、町の薬局やドラッグストアで買える市販薬があります。
処方薬としてのジフェンヒドラミン
医師の処方箋が必要な薬には、ジフェンヒドラミンが単一成分として含まれていて、飲み薬、塗り薬、注射薬等の形式で治療に用いられています。
代表的な薬として、
- 飲み薬⇒レスタミンコーワ錠
- 塗り薬⇒レスタミンコーワクリーム、ジフェンヒドラミンクリーム
- 注射薬⇒ジフェンヒドラミン塩酸塩注
などがあります。
市販薬としてのジフェンヒドラミン
ジフェンヒドラミンは第一世代の抗ヒスタミン成分で、風邪薬や鼻炎薬、かゆみ止めの塗り薬、乗り物酔いの薬など、さまざまな市販薬に含まれています。
ジフェンヒドラミンのみが有効成分として含まれている代表的な市販薬には、抗アレルギー薬であるレスタミンコーワ糖衣錠や新レスタミンコーワ軟膏などがあります。
ジフェンヒドラミンが成分の睡眠改善薬
- ドリエル（エスエス製薬）
- マイレストS 6カプセル（佐藤製薬）
- グ・スリーP（第一三共ヘルスケア ）
- ネオデイ（大正製薬）
- アンミナイト（ゼリア新薬工業 ）
- リポスミン（皇漢堂製薬）
- スリーピン（薬王製薬）
- レスタミンコーワ糖衣錠（興和新薬）
- ハイヤスミンA（福地製薬）
- ドリーミオ（資生堂薬品）
ジフェンヒドラミンは第一世代の抗ヒスタミン剤です
ヒスタミンによるアレルギー症状を緩和する抗ヒスタミン剤には、かなり以前に開発された第一世代と、第一世代の欠点を改良した第二世代があり、ジフェンヒドラミン塩酸塩は第一世代に分類されます。
第一世代の特徴は、効果があらわれるのが比較的早い反面、その効果が持続する時間は短いという点です。
早く効くけど抜けも早いということですね。
ジフェンヒドラミンの副作用
ジフェンヒドラミンの代表的な副作用としては、
- 中枢神経系抑制
- ねむけ
- 倦怠感（けんたいかん）
- めまい
- 耳鳴り
- 運動の協調不全
- 複視（ふくし）
- 消化器障害
- 食欲不振
- 吐き気
- 嘔吐（おうと）
- 便秘（べんぴ）
- 下痢（げり）
- アレルギー反応
- 皮膚炎
- 白血球減少
がみられます。
ジフェンヒドラミンは、直接脳に入り込みやすい性質をもっているため、眠気が襲ったり、集中力が低下するという副作用もあります。
また、口の中が乾きやすくなったり、排尿障害があったりという副作用がでやすいのも特徴です。
ジフェンヒドラミンの睡眠効果と運転
ジフェンヒドラミンは、抗ヒスタミン成分の中でも、特に中枢抑制作用が強いといわれています。
ジフェンヒドラミンを成分とした睡眠改善薬を使用中は、車の運転などの危険をともなう作業は控えてください。
ジフェンヒドラミンによる口の渇き
ヒスタミン受容体と副交感神経の神経伝達物質であるアセチルコリンの受容体の構造は似ているため、ジフェンヒドラミンがヒスタミン受容体に接続すると、口の渇きなどの抗コリン作用による副作用が起こります。
赤ちゃんの授乳とジフェンヒドラミンの睡眠効果
ジフェンヒドラミンは、乳汁（母乳：おっぱい）を通じて乳児に移行し、乳児に昏睡を起こすおそれがあります。
授乳中の方は薬を使用しないか、薬を使用する場合は授乳を避けてください。
ジフェンヒドラミンによる睡眠作用の仕組み
人間の脳には、活動に必要な栄養素と不必要な物質を選り分ける「血液脳関門」という関所のようなものがあります。
ジフェンヒドラミン塩酸塩は、本来なら関所で止められるはずの不必要な物質ですが、第一世代の抗ヒスタミン剤は、脂溶性が高くて分子量が小さいという性質から、関所である血液脳関門を容易にすり抜けてしまいます。
関所を難なく通過したジフェンヒドラミン塩酸塩は、中枢神経系、特に視床下部に作用して眠気や鎮静作用を引き起こすと考えられています。
ジフェンヒドラミン塩酸塩のもつ鎮静作用が、脳の覚醒の働きを緩慢にするため、体の動きも鈍くなり、眠りに入りやすい状況を作り出して、睡眠を促す効果につながるのです。
ジフェンヒドラミンの医薬品情報
禁忌：次の患者には投与しないこと
- 緑内障のある患者［抗コリン作用により房水通路が狭くなり眼圧が上昇し、緑内障を悪化させるおそれがある。］
- 前立腺肥大等下部尿路に閉塞性疾患のある患者［抗コリン作用による膀胱平滑筋の弛緩、膀胱括約筋の緊張により、症状を悪化させるおそれがある。］